Queen Med - Insônia tratamento medicamentoso

Tratamento medicamentoso da insônia

Considerações iniciais

A insônia é conceituada como a dificuldade de iniciar ou manter o sono ou insatisfação com a qualidade do sono.

Sendo um diagnóstico etiológico dentro das dissonias do sono, como a insônia primária que é caracterizada pela dificuldade em iniciar e/ou manter o sono e pela sensação de não ter um sono reparador durante um período não inferior a 1 mês.

O tratamento da insônia se baseia em: higiene do sono + controle dos estímulos + tratamento farmacológico. As estratégias não farmacológicas incluem a higiene do sono e a terapia cognitivo-comportamental para insônia (TCC-I) e devem ser priorizadas antes da utilização de medicações.

Em relação à higiene do sono, os pacientes serão aconselhados a realizar exercícios físicos exclusivamente durante a manhã ou nas primeiras horas da tarde, comer uma refeição leve acompanhada de ingestão de água limitada durante o jantar, evitar a nicotina, álcool e as bebidas que contenham cafeína. Além disso, providenciar que a um ambiente esteja agradável na hora de dormir, regularizar a hora de deitar e levantar, utilizar o quarto somente para dormir e manter a atividade sexual.

Tratamento medicamentoso:
1. Insônia aguda:

indutores do sono (drogas “Z”): zolpidem 5-10 mg ao deitar, eszopiclone 2-3 mg ao deitar, máximo por 3 meses;
tratamento de comorbidades clínicas e psiquiátricas.

2. Insônia crônica:

indutores do sono (drogas “Z”): zolpidem 5-10 mg ao deitar, eszopiclone 2-3 mg ao deitar, máximo por 3 meses;
antidepressivos sedativos: trazodona, mirtazapina, nortriptilina, amitriptilina;
antipsicóticos: quetiapina, olanzapina;
anticonvulsivantes: gabapentina, pregabalina.

Alternativas medicamentosas

Algumas plantas medicinais e fitoterápicos podem ser utilizados com segurança e eficácia para o tratamento de distúrbios do sono. No entanto não existe boa evidência que quantifique e comprove a eficácia dos mesmos para o tratamento da insônia. Os fitoterápicos que possuem mais estudos são à Valeriana Officinalise o Piper Metysticum G. Forst.
Com relação a Valeriana Officinalis o marcador químico é o ácido valerênico, o fitoterápico diminui a latência do sono e a quantidade de sono de ondas lentas em pacientes insones ou submetidos à fragmentação do sono. O fitoterápico é recomendado para distúrbios do sono associado à ansiedade e deve ser consumido na dosagem de 45 à 125mg de extrato padronizado em ácido valerênico 1 vez à noite antes de dormir.

Efeitos colaterais são raros podendo afetar o sistema gastrointestinal e, mais raramente ainda, efeitos cardiovasculares. A ingesta é contra indicada em gestantes e lactantes.
Piper Metysticum G. Forst. popularmente conhecida como Kava-Kava é recomendada em estágios leves a moderados de insônia em curto prazo (1-8 semanas de tratamento), o uso crônico pode causar hepatotoxicidade. É contra indicado no caso de afecções hepáticas, gestação e lactação. A dose diária recomendada varia de acordo com a concentração de Kavapironas, de 60 a 210mg ao dia. Seu uso pode potencializar a ação de medicamentos de ação central tais como barbitúricos e psicofarmacos. O extrato é desprovido de propriedades hipnóticas e aumenta a percentagem de sono profundo.
Outras das plantas utilizadas na forma de chás atuam na melhora do sono de forma indireta por conta da ação ansiolítica. Destaca-se a Camomila (Matricaria Chamomilla L.), Erva Cidreira (Melissa Officinalis), Maracujá (Passiflora incarnata L). Essas plantas são consideradas seguras e amplamente utilizadas pela população, no entanto destaca-se que não são recomendadas para gestantes principalmente do primeiro trimestre e, em crianças menores de três anos a dose deve ser de 1∕ 6 a 1∕4 da dose do adulto. O chá dessas plantas deve ser feito na forma de infusão na dose de 1 a 2 colheres de sobremesa para 1 xícara de água. A ingestão pode ser feita de 2 a 3 vezes ao dia, enfatizando o horário noturno,

Passiflora – Ritmoneuran, Tensart, Pasalix, Seacalm, Sintocalm, Ansiodorom, Calma, Cardiopax, Neurexam

Vem na dosagem de 35 mg. Estudos mostram efeitos discretos.

Antihistamínicos

Prometazina, Difenidramina – antialérgico

São mais conhecidos por seu efeito antialérgico, causam sonolência por efeito colateral ao penetrar o sistema nervoso central. Funcionam no começo, em uma viagem, por exemplo. Após 4 a 5 dias perdem o efeito de sono, porém ainda causam risco de acidentes. Tal efeito é descrito em bula, não sendo recomendado dirigir veículos sob efeito deles.

Melatonina

Melatonina – até o momento somente por manipulação. Exemplos de apresentação

Melatonina / 1 mg/mL frasco 5 mL e Melatonina / 5 mg cápsula

A melatonina é um hormônio produzido pela glândula pineal (localizada no centro do cérebro), que regula o ciclo sono-vigilia. A melatonina usada nos suplementos pode ser de origem animal, mas a maior parte é fabricada artificialmente. Em alguns países, a melatonina é considerada um medicamento e regulamentada como tal

Ao tomar a melatonina, ela irá ajudar em caso de distúrbios do seu sono relacionados a alterações no ritmo circadiano. A ação da melatonina é reduzida com o envelhecimento, sendo possível que pessoas com mais idade se beneficiem da medicação para produzir sono.

Como a melatonina do corpo (endógena) atua relacionada ao ciclo claro-escuro, luz-noite, é esperado que deva haver um horário correto para seu uso. Aqui muitas pessoas se equivocam, tomam a melatonina pouco antes de ir para a cama. O ideal seria tomar logo após o anoitecer, na dosagem preconizada pelo médico. Tomar o remédio muito tarde causa sonolência, fadiga e sensação de “bebedeira ou ressaca” na manhã seguinte, efeito residual da droga.

IBenzodiazepínicos

Têm efeito ansiolítico, relaxante muscular e anticonvulsivante. O medicamento atinge o cérebro e se liga aos receptores “GABA”, onde se relacionam também com regulação de temperatura do corpo, sensibilidade, atividade endócrina, respiratória e cardiovascular.

Dentro da medicina do sono, são última escolha no tratamento da insônia, em razão dos efeitos indesejados como dependência, tolerância e abstinência. Uma lista dos medicamentos comumente prescritos, sendo eles:

- Flurazepam – Dalmadorm

Apresentação única em comprimido revestido de 30mg. Problema: fica no corpo de 48 a 120 horas! É um dos poucos benzodiazepínicos hipnóticos, junto com o estazolam

- Estazolam – Noctal

Um dos poucos com efeito para o sono realmente. Comprimidos de 2mg.

- Alprazolam – Frontal, Apraz, Constante

Dose mais comum: 0,25 a 1 mg.

- Bromazepam – Lexotan, Somalium, Lexfast

Dosagem mais comum 3mg a noite.

- Clonazepam – Rivotril, Clopam

Também é utilizado nos casos de ansiedade, depressão, agorafobia e sindrome do pânico. Vem em gotas ou comprimidos.

- Diazepam

O mais barato, disponível na rede do SUS. Fica de 30 a 100 horas circulante no corpo.

- Lorazepam – lorax, lorapan

Vantagem de são ser metabolizado pelo fígado, útil em etilistas. Dose habitual 2mg

Derivado da Imidazopiridina - drogas Z

Seu mecanismo de ação ativa receptores cerebrais chamados gama-aminobutírico (receptor GABA), que têm papel importante no processo de adormecer. Como resultado, o uso da substância diminui o tempo para iniciar o sono e a frequência dos despertares noturnos. São drogas mais novas, com efeito semelhante ao dos benzodiazepínicos, porém com menor potencial de dependência. Deve ser ter cuidado com uso em idosos, por aumentar o risco de queda e fratura. Cuidado também com a dosagem em mulheres, que deve ser iniciada na menor dose da apresentação, 5mg, no caso do zolpidem. Iniciam seu efeito de sono em 20 minutos, sem muita diferença entre as formulações.

Existe ainda a apresentação em liberação prolongada, que pode ser útil na insônia de meio de noite, onde o zopiclone também é boa opção por durar mais tempo no organismo. Em média permanecem 2,5 horas circulantes.

Zolpidem

Nomes comerciais : Stilnox; Lioram; Patz SL; Zolfest D; Noctiden, Sonotrat CR, Zolpirest, Turno, Insonox, Zolpaz, Prompt, Zylinox, Stilram

Há medicamentos contendo zolpidem registrados junto à Anvisa nas concentrações de 5 mg, 6,25 mg, 10 mg, 12,5 mg e 20 mg por unidade posológica. Em spray oral - a dose diária recomendada para adultos é de 10 mg (4 ativações) imediatamente antes de dormir.

Zopiclona

Nome comercial : Imovane 7,5mg

A zopiclona é uma medicação que consegue manter o sono durante a noite, além de contar com efeitos ansiolíticos, anticonvulsivantes e relaxantes musculares. Também não altera a estrutura do sono. A dependência e abstinência é menor do que os da classe dos benzodiazepínicos.

Apesar das vantagens que oferece, o medicamento costuma provocar um gosto amargo na boca, o que diminui a aderência ao tratamento. Sempre utilizar essa medicações para insônia aguda, casos mais pontuais. Devendo ser evitado o uso a longo prazo, mais que 3 a 6 meses.

Eszopiclona

Nome comercial: Prysma

Eszopiclona é um medicamento hipnótico não benzodiazepínico de terceira geração. A substância faz parte do grupo conhecido como hipnóticos Z, que reúne drogas desenvolvidas para melhorar a qualidade do sono sem expor o paciente a alto risco de dependência e tolerância. Demonstrou ser eficaz e seguro em pacientes adultos que têm dificuldade de iniciar ou manter o sono, garantindo até 8 horas de descanso.
Em estudos conduzidos em pacientes com diversos tipos de insônia - inclusive crônica - adultos, mulheres e idosos que também apresentaram insônia associada a transtornos psicológicos, como ansiedade e depressão, o medicamento demonstrou eficácia na melhora dos parâmetros do sono e do desempenho nas atividades diárias, associando-se a melhor qualidade do sono e maior sensação de bem-estar. Além disso, eles não experimentaram problemas clínicos relacionados à dependência, efeito rebote ou desenvolvimento de tolerância com o uso a longo prazo.

Tome os comprimidos revestidos de 1 mg, 2 mg ou 3 mg por via oral, com ajuda de um copo d’água. Procure fazer a última refeição do dia algumas horas antes de se deitar. A eszopiclona deve ser tomada logo antes de dormir, somente quando houver disponibilidade de repouso por 7 a 8 horas. A dose inicial recomendada é de 1 mg, podendo ser aumentada para 2 mg ou 3 mg, se clinicamente indicado. A dose total não deve exceder 3 mg, uma vez ao dia, antes de deitar-se para dormir

Antipsicóticos

Os antipsicóticos são utilizados no manejo da insônia nos pacientes com sintomas psicóticos (esquizofrenia e transtorno do humor bipolar).Dentre os mais utilizados estão algumas das fenotiazinas (e.g., levomepromazina e clorpromazina) e alguns dos agentes de nova geração (e.g., olanzapina e ziprazidona). Embora os últimos estejam associados com menor incidência de efeitos adversos extrapiramidais (e.g., acatisia e distonia aguda) e de discinesia tardia, seu custo muitas vezes é um fator limitante.

Quetiapina

Nomes comerciais– Seroquel, Atip, Tracox, Queopine, Quet, Kitapen, Aebol, Querok, Quetibux, Quetipin, Quetiel, Quetros, Queropax, Neotiapim

A quetiapina é uma dibenzotiazepina que possui atividade antagonista dos receptores serotoninérgicos, dopaminérgicos, histaminérgicos (H1 ) e adrenérgicos (α1 e α2), porém com alta afinidade pelo receptor 5-HT2A e baixa pelo receptor D2 6 . Em relação ao antagonismo dos receptores histamínicos, a quetiapina apresenta alta potência, semelhante à de outros fármacos, como a difenidramina, amitriptilina, mirtazapina e doxepina, o que pode ser o mecanismo principal de suas propriedades sedativas.

Suas propriedades sedativas devido aos seus efeitos antagonistas histamínico e serotoninérgico. Diversos estudos randomizados e controlados mostraram que o seu uso, em doses baixas, associa-se às melhoras da insônia e da qualidade do sono em diversas situações clínicas, como na insônia primária e naquela associada a transtornos psiquiátricos.

Antidepressivos

Trazodona

– Donaren, loredon

É um antidepressivo atípico com ação semelhante aos benzodiazepínicos e antidepressivos tricíclicos. O medicamento age contra a depressão, ansiedade e insônia, sendo considerado um bom indutor de sono em pessoas que também sofrem dessas outras condições.‍

Utilizada na dose de 25 e 50mg. Facilita o início do sono e pode aumentar o sono profundo, permite maior estabilidade do sono.

Tem as de liberação imediata, prolongada, retardada. Ela é um antidepressivo, mas nas doses mais baixas, como de 25 mg, 50 mg, 100 mg e até 150 mg, tem muito mais efeito hipnótico do que antidepressivo verdadeiro.

Para tratar efeito antidepressivo é de 150 mg a 600 mg / dia, ou seja, é um medicamento que vai em doses bem maiores, mas nas doses menores é bom para tratar a insônia propriamente dita.

Muitas vezes, como a dose de 150 mg, acaba igualmente ajudando no tratamento como da ansiedade, é um antidepressivo que também é especialmente bom porque faz um bloqueio alfa-adrenérgico, diminui a resposta inadequada ao estresse, da pessoa que fica muita adrenérgica durante o dia, e acaba dando uma indução do sono e ajuda a mantê-lo.

Mirtazapina

Nomes comerciais :.Remeron Soltab, Menelat, Razapina

Um antidepressivo também, mas em doses mais baixas, como de 15 mg, em idoso, às vezes, até 7,5 mg, 15 mg, 30 mg, ajuda muito na indução do sono.

Tem uma vantagem boa de trazer uma indução até relativamente rápida, tem a fórmula dispersível que é para absorver mais rapidamente e trazer uma indução de sono mais rápida também, assim como é um bom medicamento para tratamento da ansiedade. A mirtazapina pode aumentar o apetite das pessoas. Isso, às vezes, é positivo em idoso que está com pouco apetite, precisando ganhar mais peso, comer mais. Mas, às vezes, para o paciente jovem, não necessariamente é a melhor opção, porque pode talvez ganhar o apetite e não ser tão bom.

Agonista do receptor de melatonina

Remalteona

A ramelteona é um agonista do receptor de melatonina com alta afinidade para ambos os receptores de melatonina MT1 e MT2 e baixa afinidade para o receptor MT3. A ramelteona demonstra atividade agonista total in vitro em células que expressam os receptores MT1 ou MT2 humanos. Esse é um medicamento relativamente novo, regulamentado pela Anvisa em 2017. Ele é recomendado para as pessoas que têm dificuldades em começar a dormir. Enquanto a maioria dos medicamentos contra a insônia atua na desaceleração do sistema nervoso central, a Remalteona funciona de maneira semelhante à Melatonina, regulando o sono.

A dose recomendada de Ramelteona (ramelteona) é um comprimido (8 mg), por via oral, 30 minutos antes de deitar. Ramelteona não deve ser tomado durante ou imediatamente após uma refeição com alto teor de gordura. A dose recomendada não deve exceder a 1 comprimido (8 mg) por dia.

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Fontes

https://doutorfranco.com.br/Post/395

https://educacaomedica.afya.com.br/blog/remedios-para-dormir-quais-sao-os-mais-vendidos?utm_source=google&utm_medium=organic

https://eurofarma.com.br/releases/medicamento-inedito-para-tratamento-da-insonia-chega-ao-brasil-em-2019

https://telemedicinamorsch.com.br/blog/eszopiclona?srsltid=AfmBOoqRfurxr87Tbhyvbs1vFBIN-zq_hpMpPFYT0THsw1es2_cVUcG_

https://www.siicsalud.com/pdf/tc_mc18_41118.pdf

https://www.indice.eu/pt/medicamentos/DCI/zaleplom/informacao-geral

https://www.tuasaude.com/zaleplon-sonata/

https://www.msdmanuals.com/pt/casa/assuntos-especiais/suplementos-alimentares-e-vitaminas/melatonina#Intera%C3%A7%C3%B5es-medicamentosas_v61152031_pt

https://guiafarmaceutico.hsl.org.br/melatonina

https://www.ribeiraopreto.sp.gov.br/portal/saude/neurologia-insonia

https://www.saudedireta.com.br/docsupload/1344951557Diretrizes%20para%20Insonia%20final.pdf

https://aps-repo.bvs.br/aps/quais-plantas-medicinais-e-fitoterapicos-podem-ser-utilizados-de-forma-segura-e-eficaz-para-disturbios-do-sono/