Medicamentos Anti-obesidade: Análogos da GLP-1
O análogo GLP-1, semelhante ao glucagon, é uma classe de medicamentos utilizados no tratamento de diabetes tipo 2 e obesidade.
O semaglutide e liraglutide em dose elevada foram aprovados pela FDA como tratamento farmacológico da obesidade ou pode ser prescrito a pacientes com excesso de peso e comorbidades. A utilização de análogos do GLP-1 foi objeto de estudo com resultados favoráveis de hemoglobina glicada, e perda de peso em pacientes com diabetes melitos tipo 1.
O GLP-1 estimula a secreção de insulina após uma carga oral de glicose por meio do efeito incretina.
Na diabetes tipo 2, este processo pode ser atenuado ou mesmo inexistente. No entanto, a utilização de níveis farmacológicos de GLP-1 pode reativar a excreção de insulina.
Os benefícios desta forma de terapia para tratar a diabetes tipo 2 incluem esvaziamento gástrico mais lento e a inibição da produção de glucagon pelas células alfa pancreáticas se os níveis de açúcar no sangue estiverem altos. Além disso, os análogos do receptor GLP-1 podem diminuir a apoptose das células beta pancreáticas anto promovem a sua proliferação.
Esta classe de medicamentos demonstrou também promover uma perda de peso média de 2,9kg em comparação com o placebo, além de reduzir a pressão arterial sistólica e diastólica e o colesterol total.
Em termos de efeitos cardiovasculares, os análogos de GLP-1 podem melhorar a fração de ejeção do ventrículo esquerdo, a contratilidade miocárdica, o fluxo sanguíneo coronário, o débito cardíaco e a função endotelial enquanto reduzem o risco de enfarte ou evento cardiovascular.
A utilização destes fármacos deve ser sempre acompanhada pelo médico e por uma equipa multidisciplinar que se foque nas alterações de estilo de vida, como a alimentação, exercício fisico e sono.
O GLP-1 (Glucagon-like Peptide-1) é um hormônio que é produzido pelo nosso intestino, liberado na presença de glicose, e que sinaliza ao cérebro que estamos alimentados, diminuindo o apetite. Ele também aumenta a secreção de insulina, inibe a secreção de glucagon e a produção hepática de glicose, aumenta a sensação de saciedade e possui ações indiretas sobre o tecido adiposo e sobre o sistema cardiovascular.
Os análogos de GLP-1 são medicamentos que agem de forma semelhante ao hormônio natural, pois possuem uma estrutura química muito parecida, com a vantagem de não precisarmos estar alimentados.
Análogos GLP-1:
· Dulaglutide
· Albiglutide
· Liraglutide
· Semaglutide
· Tirpezatide
Como sabemos, diabetes e obesidade são doenças que costumam andar juntas, então a terapia com medicamentos análogos ao GLP-1 é um importante aliado.
· Albiglutide (Eperzan®)
A dose recomendada de é de 30 mg, uma vez por semana, administrada por via subcutânea. A dose pode ser aumentada para 50 mg, uma vez por semana, com base na resposta glicémica individual.
· Dulaglutide (Trulicity®)
A dose inicial recomendada é de 0,75 mg uma vez por semana. A dose pode ser aumentada para 1,5 mg uma vez por semana nos casos em que seja necessário controle da taxa de glicose (açúcar) adicional.
· Liraglutide (Saxenda®, Victoza ®)
A dose inicial é de 0,6 mg uma vez ao dia por pelo menos uma semana. - podendo aumentar a dose para 1,2 mg uma vez ao dia.
A dose inicial é de 0,6 mg uma vez ao dia por pelo menos uma semana. - Seu médico lhe dirá quando aumentar a dose para 1,2 mg uma vez ao dia. - Seu médico pode lhe pedir que aumente a dose para 1,8 mg uma vez ao dia, se sua glicemia não estiver controlada com uma dose de 1,2 mg.
·Liraglutida: Victoza® (para diabetes) e Saxenda® (para obesidade)- ambos de aplicação diária, via subcutânea. A principal diferença entre eles é a dose, Victoza chega a 1,8mg, enquanto a dose máxima diária de saxenda é de 3,0mg
· Semaglutida (Ozempic®)
A dose inicial é 0,25 mg, uma vez por semana, por quatro semanas. Após quatro semanas, seu médico vai aumentar sua dose para 0,5 mg, uma vez por semana. Semana 5 até a semana 8: 0,5 mg uma vez por semana. Semana 9 até a semana 12: 1 mg uma vez por semana. Semana 13 até a semana 16: 1,7 mg uma vez por semana. Semana 17 em diante: 2,4 mg uma vez por semana.
A semaglutida é vendida sob os nomes comerciais Ozempic® e Wegovy® nas formas de injeções subcutâneas semanais ou sob o nome Rybelsus® na forma de comprimidos para administração diária.
· Tirpezatide (Mounjaro®).
A dose inicial de tirzepatida é de 2,5 mg uma vez por semana. Ao fim de 4 semanas, a dose deve ser aumentada para 5 mg uma vez por semana. Se necessário, a dose pode ser aumentada em incrementos de 2,5 mg após, pelo menos, 4 semanas com a mesma dose. As doses de manutenção recomendadas são de 5, 10 e 15 mg.
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Lixisenatida (Lyxumia®).
A dose inicial é de 10 mcg (μg) Lixisenatida uma vez ao dia durante 14 dias. Após, a dose Lixisenatida deve ser aumentada para 20 mcg (μg), uma vez ao dia, como dose de manutenção.
Fontes:
ABESO e Diabetes, Obesity and Metabolism Journal.